國內首個羅哌卡因多囊脂質體創新制劑獲准進入臨床研究

上海2021年5月13日 /美通社/ -- 綠葉製藥集團宣佈，其自主研發的創新制劑 -- 鹽酸羅哌卡因脂質體混懸注射液（LY09606），已獲得國家藥品監督管理局藥品審評中心批准開展臨床研究。這是國內首個進入臨床的羅哌卡因多囊脂質體注射液，可用於手術後鎮痛。

羅哌卡因是第一個純左旋體長效酰胺類局麻藥，有麻醉和鎮痛雙重效應，大劑量使用可產生外科麻醉，小劑量時則產生感覺阻滯（鎮痛）僅伴有局限的非進行性運動神經阻滯。然而，包括該藥物在內的國內臨床常用局麻藥的作用時間相對較短，臨床上存在重複給藥以延長作用時間、以及存在相關併發症發生風險的問題。緩釋局麻藥不僅能夠提供較長時間局部鎮痛，還能減少大劑量使用的不良反應，開發長效局麻藥製劑成為亟需滿足的臨床需求。

LY09606是一種包載羅哌卡因的多囊脂質體制劑，其獨特的多囊結構對於包載的藥物具有良好的緩釋效應。多囊脂質體的制備技術要求高，工藝難度大，顯示出公司在脂質體研發和製造領域的關鍵技術能力。

相比於傳統的羅哌卡因注射液及其他局麻藥脂質體產品，LY09606具有以下優勢：

• 單次用藥即可實現長效緩釋鎮痛，滿足臨床術後鎮痛需求； 
• 避免持續使用鎮痛裝置及相關併發症，減少阿片類藥物及非類固醇類消炎止痛藥（NSAIDs）等全身用藥不良反應，顯著提升病人依從性； 
• 相較於已上市的布比卡因脂質體，羅哌卡因具有更小的中樞神經及心臟毒性，安全性更高。

IQVIA數據顯示，局部麻醉藥在2019年於中國市場規模達到23.6億元人民幣，從2017年至2019年以23.3%的年複合增長率上升。作為局部麻醉藥的臨床常用藥物，LY09606市場前景廣闊。

LY09606由綠葉製藥「長效和靶向制劑實驗室」自主研發。綠葉製藥長期聚焦脂質體等新制劑技術研究領域，已達到國際先進水平。公司致力於脂質體藥物和前瞻性的LNP納米藥物遞送系統研究，包括：脂質體藥物及其載藥技術、核酸藥物及其載藥技術、LNP磷脂類載體材料技術、中試及產業化關鍵技術等。

目前，綠葉製藥已建成高度智慧化的脂質體生產線，擁有符合GMP要求的商業化生產車間，產業化能力持續提升。該技術平台的首個創新成果 -- 力撲素^®是目前全球唯一獲批上市的紫杉醇脂質體產品。此外，公司另有包括鹽酸伊立替康氟尿甘脂質體注射液等創新制劑，以及臨床前的一系列新藥項目。

關於綠葉製藥集團

綠葉製藥是致力於創新藥物的研發、生產和銷售的國際化製藥公司。綠葉製藥在中國、美國和歐洲設有研發中心，擁有超過30個中國在研藥物和10多個海外在研藥物，在中樞神經和腫瘤領域已有多個創新制劑和創新藥在歐洲、美國、日本開展註冊及臨床研究。綠葉製藥在微球、脂質體、透皮釋藥等先進藥物遞送技術領域達到國際先進水平，並在生物抗體、細胞治療、基因治療等領域進行了積極佈局和開發。 

綠葉製藥深度佈局全球供應鏈體系，已在全球建有8大生產基地，超過30條生產線，並建立了與國際接軌的GMP質量管理和控制體系。公司現有30餘個上市產品，產品覆蓋腫瘤、中樞神經、心血管、消化與代謝等治療領域；業務遍及全球80多個國家和地區，其中包括中國、美國、歐洲、日本等全球主要醫藥市場，以及高速增長的各地新興市場。