歌禮公佈口服雙前藥ASC10及其抗病毒核甘類似物ASC10-A抑制奧密克戎變異株的積極數據

• ASC10-A顯示對包括奧密克戎在內的多種新型冠狀病毒（SARS-CoV-2）變異株有顯著體外抗病毒活性
• 通過採用雙前藥策略，ASC10在Caco-2細胞（人結直腸腺癌細胞）中的滲透性和在猴子中的口服生物利用度分別是莫努匹韋（Molnupiravir）的3.2倍和2.3倍
• 基於猴子和人之間的藥物暴露量關聯關係，預計口服雙前藥ASC10在患者中具有更高的藥物暴露量。因此，ASC10在臨床試驗中對新型冠狀病毒肺炎的療效可能比莫努匹韋（Molnupiravir）更好

杭州和紹興2022年2月7日 /美通社/ -- 歌禮製藥有限公司（香港聯交所代碼：1672）今日公佈口服雙前藥ASC10及其抗病毒核甘類似物ASC10-A抑制包括奧密克戎在內的多種新型冠狀病毒（SARS-CoV-2）變異株的體內和體外積極數據。

ASC10-A是一款強效的新型冠狀病毒聚合酶（RdRp）抑制劑。 ASC10-A對包括奧密克戎在內的多種新型冠狀病毒變異株表現出優異的體外抗病毒活性。儘管奧密克戎變異株攜帶大量突變（包括一個聚合酶內的突變），但是與新型冠狀病毒的野生型或早期變異株相比，ASC10-A對奧密克戎變異株體外抑制活性不減弱。此外，根據猴子中的生物利用度研究，在病人臨床試驗中治療奧密克戎變異株感染所需要的ASC10-A藥物暴露量是有可能實現的。

ASC10是歌禮完全自主研發的抗病毒核甘類似物ASC10-A的口服雙前藥。口服後雙前藥ASC10主要在腸道被吸收進入血液循環，然後ASC10在血液中快速代謝成為抗病毒核甘類似物ASC10-A。

通過採用雙前藥策略，ASC10在Caco-2細胞（人結直腸腺癌細胞）中的滲透性是莫努匹韋（Molnupiravir）的3.2倍。由於滲透性增加，ASC10在猴子中的口服生物利用度是莫努匹韋（Molnupiravir）的2.3倍。基於猴子和人之間的藥物暴露量關聯關係，預計口服雙前藥ASC10在患者中具有更高的藥物暴露量。因此，ASC10在臨床試驗中對新型冠狀病毒肺炎的療效可能比莫努匹韋（Molnupiravir）更好。

基於該積極數據，向中國、美國等國家提交臨床試驗申請的時間可能早於公司原先預期。

至今，歌禮已在全球範圍內提交了多項ASC10及其用途的專利申請。

 "ASC10和ASC10-A的體內和體外研究結果使人振奮，" 歌禮創始人、董事會主席兼首席執行官吳勁梓博士說，"在迅速推進ASC10開展臨床試驗的同時，我們的團隊也在加快蛋白酶（3CLpro）口服直接抗新冠病毒候選藥物ASC11中國、美國等國家臨床試驗申請提交的進程。"

關於歌禮

歌禮是一家在香港證券交易所上市（1672.HK）的創新研發驅動型生物科技公司，涵蓋了從新藥發現和開發直到生產和商業化的完整價值鏈。歌禮致力於病毒性疾病、非酒精性脂肪性肝炎/原發性膽汁性膽管炎、腫瘤（口服腫瘤代謝檢查點與免疫檢查點抑制劑）等領域創新藥的研發和商業化，以解決國內外患者臨床需求。在具備深厚專業知識及優秀過往成就的管理團隊帶領下，歌禮以全球化的視野佈局創新藥物研發領域，瞄準未被滿足的臨床需求，並以研發賽道國際領先的定位，高效、快速推進管線產品的開發。歌禮目前擁有三個商業化產品和20條強健且聚焦創新的研發管線，眾多在研管線處於國際領先的地位，並積極佈局新的治療領域：

1. 病毒性疾病：（1）乙肝（功能性治癒）：探索以皮下注射PD-L1抗體ASC22及派羅欣R為基石藥物，與其他靶點藥物聯合的治療方案，有望為乙肝功能性治癒帶來重大突破。（2）新冠肺炎藥物管線：目前包括（i）已上市的利托那韋口服片劑（100 mg）；（ii）口服聚合酶（RdRp）抑制劑ASC10；（iii）口服蛋白酶（3CLpro）抑制劑ASC11。（3）艾滋病：免疫療法ASC22，用於艾滋病特異性免疫重建，以期實現艾滋病感染者的功能性治癒。（4）丙肝：歌禮成功研發上市由兩個1類新藥戈諾衛R和新力萊R組成的全口服丙肝治療方案。

2. 非酒精性脂肪性肝炎/原發性膽汁性膽管炎：歌禮旗下全資子公司甘萊專注於非酒精性脂肪性肝炎領域創新藥的開發和商業化。甘萊有三款分別針對脂肪酸合成酶（FASN）、甲狀腺激素s受體（THRs）及法尼醇X受體（FXR）的處於臨床階段的非酒精性脂肪性肝炎候選藥物及三種固定劑量復方制劑。針對FXR靶點的新藥同時被開發用於原發性膽汁性膽管炎的治療。

3. 腫瘤（口服腫瘤代謝檢查點與免疫檢查點抑制劑）：歌禮在腫瘤治療領域佈局創新且具有差異化的管線，專注於在腫瘤脂質代謝中起關鍵作用的脂肪酸合成酶口服抑制劑管線以及新一代免疫檢查點抑制劑-口服PD-L1小分子抑制劑管線。

4. 拓展性適應症：痤瘡：ASC40繼非酒精性脂肪性肝炎、實體瘤適應症後，新痤瘡適應症已獲批進入II期臨床。欲瞭解更多信息，敬請登錄網站：www.ascletis.com。

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