歌禮宣佈口服RdRp抑制劑ASC10獲得FDA批准在輕度至中度新冠患者中開展隨機，安慰劑對照的Ib期臨床研究

--口服雙前藥ASC10可在體內快速、完全轉換成活性代謝物ASC10-A，ASC10-A與莫努匹韋的活性代謝物相同

--歌禮已在全球範圍內提交多項ASC10及其用途的專利申請。與莫努匹韋相比，ASC10具有新的差異化的化學結構

--FDA建議歌禮直接在輕度至中度新冠患者中開展ASC10首個臨床試驗，無需開展健康受試者臨床試驗

杭州和紹興2022年8月3日 /美通社/ -- 歌禮製藥有限公司（香港聯交所代碼：1672，「歌禮」）今日宣佈，美國食品藥品監督管理局（FDA）已批准新冠口服候選藥物聚合酶（RdRp）抑制劑ASC10的新藥臨床試驗(IND)申請，在輕度至中度新冠患者中開展Ib期臨床試驗。歌禮將立即啟動臨床試驗，以收集ASC10的臨床安全性、藥代動力學以及初步療效數據。

ASC10是一款口服雙前藥，同單前藥莫努匹韋（molnupiravir）相比具有新的差異化的化學結構。口服給藥後，ASC10和莫努匹韋均可在體內快速、完全轉換為相同的活性代謝物ASC10-A，也稱β-D-N4-羥基胞甘（NHC）。ASC10由歌禮完全自主研發。歌禮已在全球範圍內提交多項ASC10及其用途的專利申請。用於該項臨床研究的ASC10口服片劑是歌禮專有技術開發的產品。

通過採用雙前藥策略，ASC10在Caco-2細胞（人結直腸腺癌細胞）中的滲透性和在猴子中的活性代謝物暴露量分別達到了莫努匹韋的3.2倍和2.1倍。在感染新冠病毒的小鼠模型中，ASC10在240毫克/公斤劑量每日給藥兩次的情況下降低老鼠肺組織中病毒滴度4.0對數值，與莫努匹韋在500毫克/公斤劑量下每日給藥兩次取得的效果一致^[1]。臨床前研究表明，ASC10-A對奧密克戎變種病毒（EC₅₀ = 0.3 μM）、德爾塔變種病毒（EC₅₀ = 0.5 μM）和野生型病毒（EC₅₀ = 0.7 μM）具有強效的細胞抗病毒活性，並且與其他常用藥物之間不存在藥物-藥物相互作用。

FDA建議歌禮直接在輕度至中度新冠患者中開展ASC10首個臨床試驗，無需開展健康受試者臨床試驗。此項研究是一項隨機、安慰劑對照的Ib期臨床試驗，旨在確定多劑量遞增（200毫克、400毫克或800毫克，每日兩次）的ASC10片劑在輕度至中度新冠患者中的安全性、耐受性、藥代動力學和初步療效數據，治療期為5.5天，觀察期為28天。此前，莫努匹韋獲得FDA緊急使用許可的劑量為800毫克每日兩次。

目前，歌禮正與監管部門積極溝通，探索進一步加快ASC10臨床進度的可能性。

「新冠肺炎疫情持續對全球社會和經濟產生巨大影響。目前已有超過5.72億確診病例，包括600余萬死亡病例^[2]。歌禮是一家對病毒性疾病有著深刻洞察的領先生物技術公司，我們致力於利用擁有自主知識產權的ASC10（RdRp抑制劑）和ASC11（3CLpro抑制劑）在研管線抗擊疫情。ASC10的IND申請獲FDA批准是對我們自主研發能力的巨大肯定，助力我們加快ASC10的臨床進程。通過擴大產能、優化工藝流程等多方面努力，歌禮進一步提升了ASC10的可及性和可負擔性。」歌禮創始人、董事會主席兼首席執行官吳勁梓博士表示。

關於歌禮

歌禮是一家在香港證券交易所上市（1672.HK）的創新研發驅動型生物科技公司，涵蓋了從新藥研發至生產和商業化的完整價值鏈。歌禮的管理團隊具備深厚的專業知識及優秀的過往成就，在團隊的帶領下，歌禮聚焦三大臨床需求尚未滿足的醫療領域：病毒性疾病、非酒精脂肪肝和腫瘤，並以全球化的視野進行佈局。憑借卓越的執行力，歌禮快速推進藥物管線開發，爭取在國際競爭中佔據領先地位。歌禮目前擁有三個商業化產品，即利托那韋片、戈諾衛^®和新力萊^®，以及20款在研藥物。最前沿的候選藥物包括ASC22（乙肝功能性治癒）、ASC10和ASC11（口服小分子抗新冠藥）、ASC40（復發性膠質母細胞瘤）、ASC42（原發性膽汁性膽管炎）和ASC40（痤瘡）。

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