歌禮宣佈口服PD-L1小分子抑制劑前藥ASC61用於治療晚期實體瘤的美國I期臨床試驗完成首例患者給藥

--ASC61是歌禮完全自主研發的口服PD-L1小分子抑制劑前藥。臨床前研究顯示，ASC61單藥在多種動物模型中表現出顯著的抗腫瘤療效

--ASC61-A治療可誘導分泌IFNγ且呈現出濃度依賴型，半最大效應濃度EC₅₀為2.86 nM。ASC61-A誘導的IFNγ最大水平與可瑞達（Keytruda）誘導的IFNγ相似

--ASC61美國I期臨床試驗正在內布拉斯加州腫瘤中心及加利福尼亞州腫瘤中心進行，預計將於2023年3月完成

中國杭州和紹興2022年8月8日 /美通社/ -- 歌禮製藥有限公司（香港聯交所代碼：1672，"歌禮"）今日宣佈口服PD-L1小分子抑制劑前藥ASC61用於治療晚期實體瘤的美國I期臨床試驗完成首例患者給藥。

ASC61的美國I期臨床試驗是一項在晚期實體瘤患者中劑量遞增的臨床試驗。該項試驗旨在評估ASC61的安全性和耐受性，並確定ASC61在標準治療期間或之後出現疾病進展的晚期實體瘤患者中的最大耐受劑量（MTD）以及II期臨床試驗推薦劑量（RP2D）。

ASC61是一款口服小分子抑制劑前藥。其活性代謝物ASC61-A是強效、高選擇性的抑制劑，通過誘導PD-L1二聚體的形成和內吞，從而阻斷PD-1/PD-L1的相互作用。ASC61單藥在人源化小鼠模型等多種動物模型中表現出顯著的抗腫瘤療效。臨床前研究顯示，ASC61在動物模型中有良好的安全性和藥代動力學特徵。用於該項臨床試驗的ASC61口服片劑由歌禮專有制劑技術開發。

在一項頭對頭比較、使用人類PD-L1表達細胞和新鮮外周血單個核細胞（PBMCs）共培養的實驗中，ASC61-A治療可誘導分泌IFNγ且呈現出濃度依賴型，半最大效應濃度EC₅₀為2.86 nM。ASC61-A誘導的IFNγ最大水平與可瑞達（Keytruda）誘導的IFNγ相似。

與PD-1/PD-L1抗體注射劑相比，口服PD-L1抑制劑ASC61具有以下優勢：（1）給藥方便安全，無需去醫院注射，患者依從性更高；（2）容易與其他口服抗腫瘤藥物組成全口服聯合治療方案；（3）給藥劑量靈活，可以更好地管理免疫相關不良事件；（4）成本相對更低；及（5）針對腫瘤組織的滲透性更高。

"免疫原性和腫瘤組織滲透性差是治療性抗體的主要缺點，可導致PD-1/PD-L1抗體響應率較低。作為一種高度差異化的小分子PD-L1抑制劑，ASC61與抗體相比具有多種優勢且在臨床前研究中表現出了良好的初步療效和安全性數據。ASC61在晚期實體瘤中的進展進一步展現了歌禮的全球研發能力和執行力。我們期待著進一步推進ASC61臨床研究，為晚期腫瘤患者提供更多治療選擇。"歌禮創始人、董事會主席兼首席執行官吳勁梓博士表示。

關於歌禮

歌禮是一家在香港證券交易所上市（1672.HK）的創新研發驅動型生物科技公司，涵蓋了從新藥研發至生產和商業化的完整價值鏈。歌禮的管理團隊具備深厚的專業知識及優秀的過往成就，在團隊的帶領下，歌禮聚焦三大臨床需求尚未滿足的醫療領域：病毒性疾病、非酒精脂肪肝和腫瘤，並以全球化的視野進行佈局。憑借卓越的執行力，歌禮快速推進藥物管線開發，爭取在國際競爭中佔據領先地位。歌禮目前擁有三個商業化產品，即利托那韋片、戈諾衛^®和新力萊^®，以及20款在研藥物。最前沿的候選藥物包括ASC22（乙肝功能性治癒）、ASC10和ASC11（口服小分子抗新冠藥）、ASC40（復發性膠質母細胞瘤）、ASC42（原發性膽汁性膽管炎）和ASC40（痤瘡）。

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