歌禮宣佈新冠口服RdRp抑制劑ASC10取得積極I期臨床結果

--雙前藥ASC10在中國受試者中每次800毫克、每天兩次給藥後，活性藥物ASC10-A的暴露量為單前藥莫諾拉韋在日本受試者中每次800毫克、每天兩次給藥後ASC10-A的暴露量的94%

--基於ASC10的I期結果以及莫諾拉韋在美國、日本和中國患者中的臨床療效數據，ASC10註冊臨床試驗劑量選定為每次800毫克、每天兩次

--所有劑量（包括每次800毫克、每天兩次）的ASC10在中國受試者中安全性及耐受性良好。ASC10治療組和安慰劑治療組的安全性數據相似

中國杭州和紹興2022年12月12日 /美通社/ -- 歌禮製藥有限公司（香港聯交所代碼：1672，「歌禮」）今日宣佈新冠口服聚合酶（RdRp）抑制劑ASC10在健康受試者中的多劑量遞增(MAD) I期研究（NCT05523141）取得積極頂線數據。ASC10是一款創新口服雙前藥，同單前藥莫諾拉韋相比具有新的、差異化的化學結構。口服給藥後，ASC10和莫諾拉韋均可在體內快速、完全轉換為相同的活性藥物ASC10-A，也稱β-D-N4-羥基胞甘（NHC）。雙前藥策略顯著提升了活性藥物ASC10-A的口服生物利用度。

I期數據顯示，所有劑量（包括每次800毫克、每天兩次）的ASC10在中國受試者中安全性及耐受性良好。ASC10治療組和安慰劑治療組的安全性數據相似。雙前藥ASC10在中國受試者中每次800毫克、每天兩次給藥後，活性藥物ASC10-A的暴露量為單前藥莫諾拉韋在日本受試者中每次800毫克、每天兩次給藥後ASC10-A的暴露量的94%^[1]。在給藥800毫克後，雙前藥ASC10在中國受試者中的血漿濃度低於檢測下限（0.2納克/毫升）。同樣地，在給藥800毫克後，單前藥莫諾拉韋在美國受試者中的血漿濃度可以忽略不計^[2]。

在體重校正之後，中國受試者給藥800毫克雙前藥ASC10和美國受試者給藥800毫克單前藥莫諾拉韋後的活性藥物ASC10-A的暴露量也是相當的^[2]。

食物對ASC10-A暴露量未產生影響，表明ASC10可以隨食物服用，也可空腹服用。

莫諾拉韋已在日本、美國等許多國家獲批或被授權緊急使用。此外，近期文獻顯示莫諾拉韋對奧密克戎感染的中國患者有令人振奮的臨床療效^[3]。

基於歌禮ASC10的I期結果以及莫諾拉韋在美國^[4]、日本和中國患者中的臨床療效數據，ASC10註冊臨床試驗劑量選定為每次800毫克、每天兩次。

活性藥物ASC10-A對多種奧密克戎變種病毒如BA.5和BA.2.75具有強效的抗病毒活性。歌禮已在全球範圍內提交了多項ASC10及其用途的專利申請。用於該項臨床研究的ASC10口服片劑是歌禮專有技術開發的產品。

「 I期臨床結果顯示，ASC10在中國受試者中安全性非常好，成藥性高。我相信ASC10有望在抗擊新冠疫情中發揮重要作用。」浙江大學醫學院附屬第一醫院常務副院長、ASC10-I期臨床試驗主要研究者裘雲慶教授表示。

「 I期臨床數據已明確了ASC10對於新冠適應症的成藥性。ASC10已在全球範圍內遞交專利申請，我們期待ASC10將為中國以及海外抗擊疫情做出貢獻。」歌禮創始人、董事會主席兼首席執行官吳勁梓博士表示。

[1] Nakamura et al., Clin Transl Sci. 2022;00:1–12
[2] Painter et al., Antimicrobial Agents and Chemotherapy, May 2021, Volume 65, Issue 5, e02428-20
[3] Zou et al., Frontiers in Pharmacology, June 2022, Volume 13, Article 939573
[4] Bernal et al., The New England Journal of Medicine, December 16, 2021

關於歌禮

歌禮是一家在香港證券交易所上市（1672.HK）的創新研發驅動型生物科技公司，涵蓋了從新藥研發至生產和商業化的完整價值鏈。歌禮的管理團隊具備深厚的專業知識及優秀的過往成就，在團隊的帶領下，歌禮聚焦三大臨床需求尚未滿足的醫療領域：病毒性疾病、非酒精性脂肪肝和腫瘤，並以全球化的視野進行佈局。憑借卓越的執行力，歌禮快速推進藥物管線開發，爭取在國際競爭中佔據領先地位。歌禮目前擁有三個商業化產品，即利托那韋片、戈諾衛^® 和新力萊^® ，以及22款在研藥物。最前沿的候選藥物包括ASC22（乙肝功能性治癒）、ASC10和ASC11（口服小分子抗新冠藥）、ASC40（復發性膠質母細胞瘤）、ASC42（原發性膽汁性膽管炎）和ASC40（痤瘡）。

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