百濟神州（BeiGene）於2023年ASCO年會上公佈管線進展，繼續強化其抗腫瘤藥物組合的優勢

研發管線亮點包括： 
- 核心產品澤布替尼與替雷利珠單抗的聯合用藥數據
- OX40激動劑BGB-A445與BCL-2抑制劑BGB-11417的早期研究結果

中國北京，美國麻省劍橋和瑞士巴塞爾2023年5月26日 /美通社/ -- 百濟神州（納斯達克代碼：BGNE；香港聯交所代碼：06160；上交所代碼：688235）是一家全球性生物科技公司，公司今日宣佈將於芝加哥舉行的2023年美國臨床腫瘤學會（ASCO）年會上公佈其研發管線的最新數據，以展示其作為業內規模最大的藥物研發團隊之一的研究實力及研發成果。即將公佈的進展包括百濟神州核心產品澤布替尼（中文商品名：百悅澤^®）與替雷利珠單抗（中文商品名：百澤安^®）的臨床數據，以及其OX40激動劑和BCL-2抑制劑的早期研究結果。

百濟神州高級副總裁、全球研發負責人汪來博士表示：「我們將於ASCO年會上展示的數據證明了百濟神州腫瘤學藥物組合的優勢，我們的BCL-2抑制劑和OX40激動劑早期數據支持差異化的生物學假設，創新藥物澤布替尼和替雷利珠單抗在單藥治療和聯合用藥的全球開發計畫中也持續不斷地產生新的研究數據。在百濟神州，我們始終以患者為先，持續推進包含潛在同類最佳與同類首創藥物研發管線的開發。」

有關百濟神州臨床項目及公司信息，歡迎訪問百濟神州ASCO線上虛擬展臺：www.BeiGeneVirtualExperience.com。

核心藥物繼續表現出一致的安全性和有效性特徵

RATIONALE 301是一項3期臨床研究，旨在評估替雷利珠單抗對比索拉非尼作為不可切除的肝細胞癌成人患者一線治療的效果。一項針對該試驗風險因素分析顯示，在生物標誌物ALBI為1級的亞組中，接受替雷利珠單抗治療的患者中位總生存期（OS）在數值上比接受索拉非尼治療的患者更長（19.9個月 vs. 16.9個月），在PLR ≤ 141亞組（19.4個月 vs. 14.5個月）和NLR ≤ 3亞組（20.9個月 vs. 15.2個月）中也觀察到同樣的趨勢，表明其潛在的預後價值。

在一項RATIONALE-301的歐洲/北美（EU/NA）亞組分析中，與索拉非尼相比，接受替雷利珠單抗治療的患者的中位OS、中位緩解持續時間和客觀緩解率（ORR）在數值上均更高。值得注意的是，與RATIONALE-301研究的原始人群相比，這一歐洲/北美亞組中非病毒性病因的患者比例較高，而晚期疾病（BCLC C期）患者的數量略少。

此外，在歐洲/北美亞組中，與索拉非尼相比，替雷利珠單抗治療組的≥ 3級治療中出現的不良事件（TEAEs；46% vs 66%）、≥ 3級治療相關不良事件（TRAEs；17% vs 50%）和導致治療終止的TRAE（9% vs 15%）發生率均較低，該趨勢與總體研究人群相似。

• 這些結果將於北京時間6月5日21:00至6月6日00:00以海報形式進行展示（摘要編號#4082和#4083）。

在ROSEWOOD研究的一項更新分析中，澤布替尼聯合奧妥珠單抗在既往重度經治的復發/難治性（R/R）濾泡性淋巴瘤（FL）患者中表現出有臨床意義的治療活性和可控的安全性特徵，對於此類患者而言，澤布替尼聯合奧妥珠單抗有望成為潛在的新療法。

在本屆ASCO年會的「臨床試驗進行時」（Trials in Progress）環節中，百濟神州還將全面展示其3期MAHOGANY的研究設計，以此表明公司致力於開發針對罕見惡性血液腫瘤的潛在新療法，並在此過程中不斷積累有力的臨床證據。3期MAHOGANY研究是一項比較澤布替尼聯合奧妥珠單抗與來那度胺聯合利妥昔單抗用於治療R/R FL或邊緣區淋巴瘤患者的研究。

• 更新數據將於北京時間6月5日21:00至6月6日00:00以海報形式進行展示（摘要編號#7545和#TPS7590）。

首次人體研究的結果顯示出關鍵研發管線資產的前景

百濟神州的試驗用新藥BGB-A445是一種新型單克隆抗體OX40激動劑，不會競爭性阻斷OX40與其天然配體結合。在一項正在進行的1期劑量遞增和劑量擴展研究中，該分子正在晚期實體瘤患者中作為單藥治療或與替雷利珠單抗聯合用藥進行研究。

該新藥的首次人體試驗結果即將於ASCO年會上展示。BGB-A445單藥或與替雷利珠單抗聯合用於治療晚期實體瘤患者，在所有劑量下的總體耐受性均良好，無劑量限制性毒性，並表現出初步抗腫瘤活性。

為對其進行進一步評價，目前正在劑量擴展階段入組非小細胞肺癌和頭頸部鱗狀細胞癌佇列的患者。

• 相關結果將於北京時間6月3日21:00至6月4日00:00以海報形式進行展示（摘要編號#2574）。

BGB-11417是一種強效、高選擇性的BCL-2抑制劑。劑量探索研究結果表明該試驗性分子作為單藥治療B細胞惡性腫瘤患者中，在最高每日640 mg的所有試驗劑量下耐受性均良好，且未出現劑量依賴性的毒性增加。BGB-11417單藥治療在R/R慢性淋巴細胞白血病/小淋巴細胞淋巴瘤中也顯示出良好的初步療效結果，患者能夠在較低劑量水準下產生緩解。

• 這一試驗結果將於北京時間6月5日21:00至6月6日00:00以海報形式進行展示（摘要編號#7558）。

關於百濟神州摘要的更多詳細信息見ASCO網站。

關於百悅澤^®（澤布替尼）

百悅澤^®是一款由百濟神州科學家自主研發的布魯頓氏酪氨酸激酶（BTK）小分子抑制劑，目前正在全球進行廣泛的臨床試驗項目，作為單藥和與其他療法進行聯合用藥治療多種B細胞惡性腫瘤。由於新的BTK會在人體內不斷合成，百悅澤^®的設計通過優化生物利用度、半衰期和選擇性，實現對BTK蛋白完全、持續的抑制。憑藉與其他獲批BTK抑制劑存在差異化的藥代動力學特徵，百悅澤^®已被證明能在多個疾病相關組織中抑制惡性B細胞增殖。

百悅澤^®已開展了廣泛的全球臨床開發項目，目前已在全球超過29個國家和地區開展了35項試驗，總入組受試者超過4,900人。迄今為止，百悅澤^®已在美國、中國、歐盟、英國、加拿大、澳大利亞、韓國、瑞士等超過65個市場獲批多項適應症。 

關於百澤安^®（替雷利珠單抗）

百澤安^®是一種人源化IgG4抗程式性細胞死亡蛋白-1（PD-1）單克隆抗體，設計目的旨在最大限度地減少與巨噬細胞中Fcγ受體結合，幫助人體免疫細胞識別並殺傷腫瘤細胞。臨床前數據表明，巨噬細胞中的Fcγ受體結合之後會啟動抗體依賴細胞介導殺傷T細胞，從而降低了PD-1抗體的抗腫瘤活性。

百澤安^®全球臨床開發項目已在超過30個國家和地區開展超過20項註冊相關的試驗，入組超過12,000例患者。

百澤安^®已有11項適應症獲得中國國家藥品監督管理局（NMPA）批准。近日，百澤安^®獲得NMPA批准，聯合化療用於不可切除的局部晚期、復發或轉移性食管鱗狀細胞癌的一線治療。

關於BGB-11417

BGB-11417是一種強效、高選擇性BCL-2抑制劑，能夠產生更深入、持久的靶點抑制。

與維奈克拉相比，BGB-11417在臨床前研究和腫瘤模型中表現出更高的效價強度（>10倍）和靶點選擇性，並展現出克服治療耐藥性的跡象。^[i]

關於BGB-A445

BGB-A445是一種直接作用於OX40抗原的在研激動性抗體。BGB-A445是一種非配體競爭性抗體，不會破壞OX40與OX40配體的結合。臨床前實驗表明，BGB-A445在較高劑量下的有效性增加，而配體競爭性抗體在較高劑量下會出現有效性下降。

關於百濟神州

百濟神州是一家全球性生物科技公司，專注於為全球癌症患者發現和開發創新抗腫瘤藥物，提高藥物可及性和可負擔性。通過強大的自主研發能力和外部戰略合作，我們不斷加速開發多元、創新的藥物管線。我們致力於為全球更多患者全面改善藥物可及性。百濟神州在全球五大洲打造了一支超過9,400人的團隊，並在中國北京、美國麻省劍橋和瑞士巴塞爾設立了主要辦事處。欲瞭解更多信息，請訪問 http://www.beigene.com.cn；www.beigene.com。

前瞻性聲明

本新聞稿包含《1995年私人證券訴訟改革法案》（Private Securities Litigation Reform Act of 1995）和其他聯邦證券法所定義的前瞻性聲明，包括百濟神州腫瘤產品組合的優勢；百濟神州開發同類最佳或同類首創創新藥物的潛力；百濟神州產品管線和開發項目的未來進展；百濟神州推進替雷利珠單抗、BGB-11417、BGB-A445和澤布替尼預期臨床開發、監管里程碑和商業化的聲明；以及在「關於百濟神州」標題下提及的百濟神州的計畫、承諾、抱負和目標。由於各種重要因素的影響，實際結果可能與前瞻性聲明中的結果存在實質性差異。這些因素包括：百濟神州證明其候選藥物功效和安全性的能力；候選藥物的臨床結果可能不支持進一步開發或上市審批；藥政部門的行動可能會影響到臨床試驗的啟動、時間表和進展以及藥物上市審批；百濟神州的上市藥物及候選藥物（如能獲批）獲得商業成功的能力；百濟神州獲得和維護對其藥物和技術的智慧財產權保護的能力；百濟神州依賴協力廠商進行藥物開發、生產和其他服務的情況；百濟神州取得監管審批和商業化醫藥產品的有限經驗，及其獲得進一步的營運資金以完成候選藥物開發、商業化及實現並保持盈利的能力；新冠肺炎疫情對百濟神州的臨床開發、監管、商業化運營、生產以及其他業務帶來的影響；以及百濟神州在最近季度報告10-Q 表格中「風險因素」章節裡更全面討論的各類風險；以及百濟神州向美國證券交易委員會期後呈報中關於潛在風險、不確定性以及其他重要因素的討論。本新聞稿中的所有信息僅及於新聞稿發佈之日，除非法律要求，百濟神州並無責任更新該等信息。

[i] Nan Hu, Yunhang Guo, Hai Xue, Ye Liu, Yin Guo, Fan Wang, Xiaomin Song, Ying Guo, Shuaishuai Chen, Haipeng Xu, Taichang Zhang, Yanwen Ma, Xuebing Sun, Yuan Hong, Yutong Zhu, Aiying Xu, Zhenzhen Cheng, Haimei Xing, Zhiwei Wang, Xuesong Liu, Lai Wang; Abstract 3077: Preclinical characterization of BGB-11417, a potent and selective Bcl-2 inhibitor with superior antitumor activities in haematological tumor models. Cancer Res 15 August 2020; 80 (16_Supplement): 3077. https://doi.org/10.1158/1538-7445.AM2020-3077

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