Resverlogix 蛋白抑制劑 RVX-208 試驗達到首要終點

-- 在為期24週的研究中，功能性高密度脂蛋白一直在顯著增加

-- ASSURE 研究結果預計於2013上半年發佈，研究採用血管內超聲技術衡量動脈粥樣硬化斑塊的消退

慕尼黑和艾伯塔省卡爾加里2012年8月28日電 /美通社亞洲/ -- Resverlogix Corp. (TSX: RVX) 今天宣佈，BET 蛋白抑制劑 RVX-208 顯著提高了高密度脂蛋白膽固醇 (HDL-C) 水平 (p=0.001)，高密度脂蛋白膽固醇水平是 2b 階段臨床試驗 SUSTAIN 的主要終點。此外，SUSTAIN 試驗還成功達到次要終點，大大提升了載脂蛋白-AI (Apo-AI) (p=0.002) 和大顆粒高密度脂蛋白 (p=0.02) 的水平，這兩種蛋白是增強膽固醇逆向轉運活動的重要因素。SUSTAIN 試驗還表明，先前試驗顯示出的丙氨酸氨基轉移酶 (ALT) 升高是短暫性的且比較罕見，在為期24週的試驗中，第12週以後就沒有出現進一步的升高。

SUSTAIN 試驗由臨床試驗督導委員會提供指導，Steven Nissen 和 Stephen Nicholls 兩位博士分別擔任該委員會的主席和首席研究員。該委員會已批准發佈主要研究結果，但要發表在同行審議醫學雜誌上，須提交完整的試驗結果。

Resverlogix 總裁兼CEO Donald McCaffrey 表示：「 SUSTAIN 試驗的順利完成為 Resverlogix 提供了有關 RVX-208 提升高密度脂蛋白水平的重要數據。從 SUSTAIN 中得出的安全性數據讓我們更加確信，本次和之前的試驗所顯示出的早期肝病信號只是短暫性的。這項數據證明，RVX-208 適合長期使用。這些重要發現表明，我們是可以對安全的表觀遺傳調節分子進行利用的，這將促進我們整個表觀遺傳和溴區結構域研究項目的進行。我們相信，我們公司能夠很好地利用從近期試」

2b 階段 SUSTAIN 試驗是在南非進行的，主要由克利夫蘭診所 (Cleveland Clinic) 的研究人員負責。該研究以176名動脈粥樣硬化性心血管疾病 (CVD) 和高密度脂蛋白膽固醇水平較低的患者為對象。SUSTAIN 試驗的主要目的是以安慰劑為對照，測量高密度脂蛋白、載脂蛋白-AI 和其它血脂指標的變化，同時對延長第2階段 ASSERT 試驗中對 RVX-208 產生较大反應的患者人群的治療時間作出安全性評估。從為期24週的 SUSTAIN 試驗中觀察到的高密度脂蛋白和載脂蛋白-AI 的增加較為期12週的 ASSERT 試驗所得出的數據有顯著提高。

表觀遺傳學

表觀遺傳學是對使 DNA 中編碼的信息能夠表達出來的過程進行的研究。雖然 DNA 對基因編碼，但是 DNA 本身無法使用這些數據。為了能夠使用 DNA 內的這些數據，它必須與蛋白同時發揮作用。這個合作過程的一個關鍵在於 DNA 和蛋白均被打包到染色體，留在細胞核內。DNA 中編碼的不同基因數以千計，基因表達在細胞有需要時離不開表觀遺傳過程。其中一個表觀遺傳過程需要通過乙醯作用、甲基化作用或磷酸化作用修改染色體蛋白，每一個作用都由特定的酶控制。修改後的染色體蛋白成為其它蛋白（包括 BET 蛋白）的誘餌，與這些修改結合或可以「識讀」這些修改（「表觀遺傳編碼」）。隨著 BET 蛋白的結合，它們會補充其它蛋白來調節基因活動。當基因產生活性時，它會導致信使核糖核酸 (mRNA) 的合成，隨後將 mRNA 轉變成特定的蛋白。過去10年裏，人們在瞭解表觀遺傳學在人類疾病中的作用方面取得了進展。憑藉這種深入的瞭解，人們開發出治療癌症的藥物，例如 DNA 甲基化抑制劑和 HDAC 抑制劑。RVX-208是一種 BET 溴區結構域抑制劑的這一發現為人類利用表觀遺傳機制來研發新藥帶來了更大的希望。

RVX-208 簡介

RVX-208 是同類首個用來抑制 BET 溴區結構域的小分子，目前正處於臨床研究階段，用於治療動脈粥樣硬化。RVX-208 的作用機理是通過膽固醇逆向轉運 (RCT) 消除動脈粥樣硬化斑塊，RCT 是一種正常的生理過程，通過它把動脈粥樣硬化斑塊運輸到動脈之外，並通過肝臟將其從體內消除。RVX-208 能夠增加 ApoA-I 的形成，ApoA-I 是功能性高密度脂蛋白微粒的重要組成部分，也是膽固醇逆向轉運所需的種類。由於是新生成的，這些功能性高密度脂蛋白微粒是扁平的、空的，可以有效消除斑塊，從而穩定或逆轉動脈粥樣硬化。RVX-208 目前正在進行 2b 研究階段的穩定/逆轉動脈粥樣硬化能力評估。該候選藥物還有希望用於治療其它症狀，包括神經退行性疾病。

Resverlogix 簡介

Resverlogix Corp. (TSX: RVX) 是一家心血管疾病臨床研究公司，公司擁有能夠調節蛋白質形成的表觀遺傳學平臺技術。Resverlogix 正在開發 RVX-208——用於治療動脈粥樣硬化的同類首個小分子。RVX-208 是首個正在進行臨床試驗的 BET 溴區結構域抑制劑。出自 Resverlogix 表觀遺傳學藥物發現平臺的新複合製劑通過抑制 BET 溴區結構域而發揮作用，並有希望用來治療癌症、自身免疫性疾病和神經退行性疾病等多種病症。Resverlogix 的普通股在多倫多證券交易所交易 (TSX: RVX)。查詢詳情，請瀏覽 http://www.resverlogix.com/ 。

本新聞稿可能包含加拿大相關證券法界定的前瞻性信息，這些前瞻性信息並非基於歷史事實，包括但不限於含有「相信」、「期望」、「計劃」、「打算」、「將會」、「應該」、「預計」、「繼續」、「估計」、「預測」和其它類似表述的陳述。具體來說，本新聞稿包含有關 RVX-208 研發活動及其治療動脈粥樣硬化潛力的前瞻性信息。該公司的實際結果、事件和發展可能與這些前瞻性陳述明示或暗示的情況大不相同。該公司不能保證任何這樣的事件或預期將會發生或成為現實。從性質上說，前瞻性陳述受眾多已知和未知風險和不定因素的影響，包括但不限於與研發計劃成功相關的風險和不定因素、臨床試驗計劃（包括患者招募可能推遲）、監管部門的審批程序、競爭、建立並保持企業聯盟、市場對該公司產品的接受、政府和保險公司對該公司產品的補償、知識產權的實力、融資能力、任何融資的潛在沖淡影響、對分包商和關鍵人員的依賴以及在該公司定期提交給證券機構的年度信息表格和最近的 MD&A （管理層討論與分析）中談到的其它假設和風險因素，這些信息作為引用而出現在本文並可通過 SEDAR 在網站 www.sedar.com 查閱。本新聞稿中包含的前瞻性陳述由這些警戒性陳述予以明確的限定，僅代表本新聞稿發佈之日的觀點。除非法律另有要求，否則該公司不打算也沒有義務或責任更新或修改任何前瞻性陳述，不管是因為新的信息、未來事件還是其它情況。

查詢詳情，請聯繫：

(RVX.)