先聲藥業自主研發的腦血管病領域1類創新藥先必新®成功獲批上市

南京2020年7月31日  /美通社/ -- 2020年7月30日，先聲藥業自主研發的腦血管病領域1類創新藥先必新®（依達拉奉右莰醇注射用濃溶液）獲國家藥品監督管理局（NMPA）批准上市，批准文號「國藥准字H20200007」，這也是近5年來全球唯一獲批銷售的腦卒中新藥，為我國卒中患者治療帶來新選擇。

先声药业自主研发的脑血管病领域1类创新药先必新®（依达拉奉右莰醇注射用浓溶液）

依達拉奉右莰醇從2007年立項至今，歷經十三載，榮獲8項發明專利，核心專利在多個國家及地區（美國、日本、澳大利亞、加拿大、歐洲、香港等）獲得授權；並獲得2次國家科技部「重大新藥創製」專項支持。

腦卒中是我國第一位成年人疾病死因，發病率居全球首位。據悉，每年新發腦卒中患者約460萬人，且正以每年8.7%的速度上升，其中約70%患者是缺血性腦卒中^[1]。腦卒中給中國帶來的社會經濟負擔達1000億元/年^[2]，用於此疾病的直接治療費用約為500億元，還不包括致死，或致殘導致勞動力喪失引起的間接經濟損失。

目前，在時間窗內（＜6h）開展靜脈溶栓治療及血管內治療（取栓）等仍是急性缺血性腦卒中最有效的救治措施。然而，中國腦卒中患者發病至接受治療的時間明顯大於歐美國家。CHINA QUEST研究表明，我國缺血性腦卒中患者從發病到醫院的時間平均為20.1小時，腦卒中患者接受溶栓治療的總比例小於3%，存在著巨大且未被滿足的臨床需求。

右莰醇（雙環單萜類化合物）是新型的炎症抑製藥物，可抑制腦缺血再灌注模型中炎性細胞因子TNF-α、IL-1β的表達和致炎蛋白COX-2、iNOS的表達。炎症是缺血性腦卒中的潛在治療靶點，與興奮性毒性、氧化應激等各個因素之間相互促進形成惡性循環通路，致使損傷加重，進而導致梗塞灶擴大、神經細胞受損、腦水腫等。右莰醇能有效抑制炎症反應導致的細胞因子和炎症蛋白表達，並能激活GABAa受體，阻斷以上惡性循環通路，進而減少細胞凋亡和細胞壞死，保護血腦屏障，減輕腦水腫，從而減輕缺血再灌注損傷。

依達拉奉是一種高效的自由基清除劑和抗氧化劑（清除羥自由基、一氧化氮自由基和ONOO－離子），於2001年6月在日本正式獲批作為腦卒中的治療藥物上市，可有效改善急性腦梗塞患者預後。2003年，先聲藥業於全球第二家、國內第一家上市必存®（依達拉奉注射液），成為國內最暢銷的依達拉奉藥物品牌。目前，依達拉奉已納入國內外多部權威指南、臨床路徑。基於其清除自由基，抑制氧化應激損傷的確切機制，依達拉奉在罕見病肌萎縮側索硬化症（ALS）中的應用也不斷獲得快速發展。

先必新®（依達拉奉右莰醇注射用濃溶液）以4:1的配比組合，科學配伍了兩種活性成分：依達拉奉和右莰醇，應用兩種成分清除自由基、抗炎以及保護血腦屏障等多重作用機制，可顯著降低急性缺血性腦卒中引發的腦神經損傷，是兩種成分的首次成藥。一項約1,200名急性缺血性腦卒中患者參與的隨機、雙盲、陽性對照、頭對頭比較的III期研究表明，對比單方依達拉奉注射液，依達拉奉右莰醇注射用濃溶液顯示出明確的療效優勢、臨床安全性相似，並大幅度將現有治療時間窗從24小時延長至48小時，對國內腦卒中治療來說意義重大。

參考文獻：

圖片 - https://photos.prnasia.com/prnh/20200731/2873066-1?lang=2