綠葉製藥1類新藥鹽酸安舒法辛緩釋片Ⅲ期臨床達預設終點

上海2021年3月26日 /美通社/ -- 綠葉製藥集團宣佈，其自主研發的新化合物及中國1類化學新藥 -- 鹽酸安舒法辛緩釋片（LY03005）在中國的Ⅲ期臨床試驗達到預設終點。

LY03005是一種5-羥色胺-去甲腎上腺素-多巴胺三重再攝取抑制劑（SNDRI），用於治療抑鬱症，是基於綠葉製藥的新治療實體/新分子實體技術平台開發的中樞神經系統產品。

此項Ⅲ期臨床試驗結果表明：LY03005治療抑鬱症安全有效，可全面改善抑鬱症狀，尤其體現在緩解快感缺失、改善認知功能和不影響性功能方面，具有三重再攝取抑制劑的特徵。

Ⅲ期臨床展現積極結果，症狀改善具統計學意義

LY03005的中國Ⅲ期臨床試驗是一項多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照研究，驗證LY03005治療抑鬱症的有效性和安全性。試驗共納入558例符合DSM-5診斷標準的中國成人抑鬱症患者，按照1:1:1的比例隨機接受LY03005 80 mg、160 mg或安慰劑為期 8 周的雙盲治療。試驗結果顯示，與服用安慰劑的患者相比，每日口服一次80mg和160mg LY03005的患者，其主要終點和次要終點的改善具有統計學意義。具體而言：

• 主要療效終點數據顯示：與安慰劑組相比，LY03005 80mg組和160mg組8週末的蒙哥馬利-艾斯伯格抑鬱量表（MADRS）總分較基線的變化值，差異在統計學上具有顯著意義（P＜0.0001）；
• 次要療效終點數據顯示：與安慰劑組相比，LY03005 80mg組和160mg組8週末的17項漢密爾頓抑鬱量表（HAM-D17）、臨床總體印象量表（CGI）、漢密爾頓焦慮量表（HAM-A）、HAM-D17焦慮/軀體化因子、HAM-D17認知障礙因子、HAM-D17阻滯因子、MADRS快感缺失因子分及席漢殘疾量表（SDS）總分較基線的變化值，差異具有統計學意義（P＜0.0001或P＜0.05）；
• 安全性數據顯示：LY03005耐受良好，具有較好的安全性，不良反應多為輕、中度，甚少導致治療中止，未發生與藥物相關的嚴重不良事件。常見不良反應（發生率＞5%，且為安慰劑的2倍及以上）為噁心、嘔吐、頭痛、睏倦等。亞利桑那性體驗量表（ASEX）評分結果顯示，LY03005與安慰劑無差異，且試驗中未見性功能障礙的報告。

抑鬱症疾病負擔沉重，三重再攝取抑制劑具臨床優勢

作為最常見的精神疾病之一，抑鬱症已困擾全球患者約3.5億人^[i]。該疾病具有高發病、高復發、高致殘的特點，是全球各地的首要致殘原因，也是導致全球疾病負擔的一項重大因素。在我國，抑鬱症的病患率亦達到2.1%^[ii]。基於龐大的患者需求，2020年，抗抑鬱藥在中國的市場規模達到63.1億元人民幣^[iii]。

傳統抗抑鬱藥物，如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）、5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SNRIs）存在快感缺乏、性功能障礙、無法改善認知障礙等藥物缺陷。SNDRIs預計將比傳統藥物更有助於保護患者的性功能、起效更快、療效更好，具有顯著的臨床優勢。

綠葉製藥擁有涵蓋LY03005化學成份、晶體形態及制劑的專利，其中化學成份及晶體形態的專利已在中國、美國、歐洲、日本及韓國等國家和地區獲得。除了中國以外，LY03005的臨床試驗也在美國、日本同步開展，並已分別進入新藥上市申請（NDA）和Ⅰ期臨床試驗階段。綠葉製藥計劃在美國、中國、日本、歐洲及其他國家和地區註冊和上市該藥物。

中樞神經產品組合豐富，為臨床貢獻獨特價值 

包括抑鬱症在內的中樞神經系統治療領域是綠葉製藥的核心戰略領域之一。公司從臨床需求出發，結合新分子實體技術平台、新型制劑技術平台作為突破口，用十餘年時間打造了一系列差異化的創新藥及創新制劑在研產品，已逐步迎來收穫期。

今年1月，用於治療精神分裂症的注射用利培酮微球Ⅱ（瑞欣妥^®）在中國獲得上市批准，該產品是中國首個自主創新微球制劑。無獨有偶，治療阿爾茨海默病的利斯的明透皮貼劑（金斯明^®）也於1月正式面向全國近50個城市的醫院和藥房供應。

同時，綠葉製藥還有多個在研新藥在中國、美國、歐洲等國家和地區進入臨床後期和新藥上市申請階段，涵蓋了帕金森病、阿爾茨海默病、精神分裂症、抑鬱症、雙相情感障礙等多個中樞神經系統領域的疾病病種。

[i]世界衛生組織官網
[ii]人民日報海外版官網
[iii] IQVIA數據

關於綠葉製藥集團

綠葉製藥是致力於創新藥物的研發、生產和銷售的國際化製藥公司。綠葉製藥在中國、美國和歐洲設有研發中心，擁有超過30個中國在研藥物和10多個海外在研藥物，在中樞神經和腫瘤領域已有多個創新制劑和創新藥在歐洲、美國、日本開展註冊及臨床研究。綠葉製藥在微球、脂質體、透皮釋藥等先進藥物遞送技術領域達到國際先進水平，並在生物抗體、細胞治療、基因治療等領域進行了積極佈局和開發。 

綠葉製藥深度佈局全球供應鏈體系，已在全球建有8大生產基地，超過30條生產線，並建立了與國際接軌的GMP質量管理和控制體系。公司現有30餘個上市產品，產品覆蓋腫瘤、中樞神經、心血管、消化與代謝等治療領域；業務遍及全球80多個國家和地區，其中包括中國、美國、歐洲、日本等全球主要醫藥市場，以及高速增長的各地新興市場。