綠葉製藥創新制劑戈捨瑞林微球乳腺癌新適應症上市申請獲受理

上海2022年8月15日 /美通社/ -- 綠葉製藥集團宣佈，其在研新藥 -- 注射用醋酸戈捨瑞林緩釋微球（LY01005）用於治療乳腺癌的上市申請已獲得中國國家藥品監督管理局藥品審評中心受理。LY01005用於治療前列腺癌的新藥上市申請也在中國處於審評階段。

憑借全球領先的微球技術平台優勢，綠葉製藥的微球產品線正在加速商業化進程。繼瑞欣妥^®（注射用利培酮微球（II））作為中國首個自主創新微球制劑在華獲批上市之後，LY01005有望成為全球唯一的戈捨瑞林微球制劑，這是綠葉製藥在微球技術領域的研發實力與工業化水平的又一驗證。

LY01005創新突破現有戈捨瑞林劑型，臨床優勢顯著

戈捨瑞林是一種促性腺激素釋放激素（Gonadotropin-releasing hormone, GnRH）激動劑，用於乳腺癌、前列腺癌及子宮內膜異位症等多種病症的治療。此類藥物的治療作用有賴於通過緩釋的方式來達到持續的藥物釋放，然而，戈捨瑞林已上市的唯一劑型為皮下植入劑。

LY01005基於綠葉製藥全球領先的微球技術平台自主研發，通過創新微球技術，以肌肉注射的方式每月給藥一次，在給藥週期內可實現平穩的藥物釋放。此外，LY01005可減少注射部位不良反應，提高患者用藥感受，減輕護理難度，提升患者的耐受性和依從性。

LY01005的上市申請基於其Ⅲ期臨床試驗。研究結果顯示：LY01005以3.6mg劑量每28天肌肉注射一次，可有效控制乳腺癌患者的血清雌二醇至絕經後水平，臨床療效與對照藥相當；安全性方面與對照藥特徵相似，且無注射部位不良反應，患者依從性有所增加，整體臨床安全耐受性良好。

改善生存情況和生育前景，戈捨瑞林等GnRH激動劑為共識首選

GLOBOCAN數據庫顯示：2020年全球新發乳腺癌約226萬例，首次成為最常見的癌症^[1]。而我國乳腺癌患者的年輕化趨勢明顯，中位診斷年齡為48至50歲，約有60%的患者在診斷時為絕經前狀態^[2]。

絕經前女性下丘腦分泌的GnRH所帶來的雌激素釋放，會促進乳腺腫瘤的生長，數十年來，乳腺癌治療通過卵巢功能抑制（ovarian function suppression，OFS）以抑制雌激素的釋放。以戈捨瑞林為代表的GnRH激動劑是OFS治療中最常見的去勢藥物^[2]。

《中國早期乳腺癌卵巢功能抑制臨床應用專家共識（2021年版）》指出，單獨應用OFS藥物能夠降低50歲以下乳腺癌患者的復發風險並改善生存情況，建議將GnRH激動劑作為絕經前激素受體陽性的早期乳腺癌OFS的首選；此外，無論激素受體陽性或陰性的絕經前乳腺癌患者，均推薦在（新）輔助化療前和化療過程中使用OFS藥物保護卵巢功能，改善生育前景^[2]。

在臨床需求的推動下，IQVIA數據顯示：2021年中國GnRH激動劑產品的市場總值達到約人民幣89.7億元，2019年至2021年的復合年均增長率達到18.4%。

打破國外壟斷，領先微球技術平台創新成果持續轉化

微球制劑可針對臨床需求設計不同的釋放速度和週期，實現平穩持續釋放藥物一周至數月，進而提高療效，提升治療安全性和依從性，具有明顯的臨床優勢。然而，作為一種複雜制劑，微球制劑的研發、生產難度大、技術壁壘高，該技術主要被幾家國外企業所掌握。綠葉製藥在該領域深耕多年，現已成功實現產業化轉換，打破國外技術壟斷。

圍繞患者需求，公司深度佈局腫瘤、中樞神經等重大疾病領域，基於微球技術平台構建了豐富的產品組合。除了LY01005及已在華上市的瑞欣妥^®，另有治療帕金森病的注射用羅替戈汀緩釋微球（LY03003），治療帕金森病及不寧腿綜合征的LY03009等微球產品在中國和海外多個國家開展臨床研究。後續新藥將與已上市產品形成協同組合效應，發揮公司在這一技術領域的優勢力量，為患者帶來治療新選擇。

關於綠葉製藥集團

綠葉製藥集團是致力於創新藥物的研發、生產和銷售的國際化製藥公司。綠葉製藥在中國、美國和歐洲設有研發中心，擁有超過30個中國在研藥物和10多個海外在研藥物，在中樞神經和腫瘤領域已有多個創新制劑和創新藥在歐洲、美國、日本開展註冊及臨床研究。綠葉製藥在微球、脂質體、透皮釋藥等先進藥物遞送技術領域達到國際先進水平，在新分子實體、生物抗體領域收穫多項創新成果，並在細胞治療、基因治療等領域進行了積極佈局和開發。 

綠葉製藥深度佈局全球供應鏈體系，已在全球建有8大生產基地，超過30條生產線，並建立了與國際接軌的GMP質量管理和控制體系。公司現有30餘個上市產品，產品覆蓋腫瘤、中樞神經、心血管、消化與代謝等治療領域；業務遍及全球80多個國家和地區，其中包括中國、美國、歐洲、日本等全球主要醫藥市場，以及高速增長的各地新興市場。

參考文獻：

[1].  曹毛毛, 陳萬青. GLOBOCAN 2020全球癌症統計數據解讀〔J〕. 中國醫學前沿雜誌(電子版), 2021, 13(3): 63-69.

[2].  胡夕春等. 中國早期乳腺癌卵巢功抑制臨床應用專家共識（2021年版）〔J〕.中國癌症雜誌, 2022, 33(2): 177-190.